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第六节 帕金森病（第4页）

１～２ｍｇ口服，每日３次。

②开马君（Ｋｅｍａｄｒｉｎ）。

２．５ｍｇ口服，每日３次，逐渐增至每日２０～３０ｍｇ。

其他如苯托品（ｂｅｎｚｔｒｏｐｉｎｅ）、环戊丙醇（ｃｙｃｒｉｍｉｎｅ）、安克痉（ａｋｉｎｅｔｏｎ）等，作用均与苯海索相似。

主要不良反应包括口干、瞳孔散大、便秘和尿潴留，严重者有幻觉、谵妄。

青光眼及前列腺肥大患者禁用；老年患者可影响记忆功能，应慎用。

（２）金刚烷胺（ａｍａｎｔａｄｉｎｅ）：可促进神经末梢释放ＤＡ，减少ＤＡ再摄取，对ＰＤ所有症状如运动减少、强直和震颤等均能减轻，起效快，不良反应少，但疗效不如左旋多巴。

可单独或与抗胆碱能药合用，适于治疗早期轻症患者。

１００ｍｇ口服，每日２次，不宜超过每日３００ｍｇ。

不良反应有口渴、失眠、意识模糊、下肢水肿和心律失常等。

剂量过大可致抽搐。

美金刚烷（ｍｅｍａｆｌｔｉｒｌｅ）为金刚烷胺的衍生物，也可治疗ＰＤ。

（３）左旋多巴（Ｌ－Ｄｏｐａ）及复方左旋多巴：Ｌ－Ｄｏｐａ是治疗ＰＤ最有效的药物或金指标，可改善ＰＤ患者的所有临床症状。

多巴胺疗法最佳用药时机仍有争议，用药数年后出现药效波动可以特别严重和难以处理。

尽可能推迟用药时间、应用小剂量、与ＤＡ受体激动剂合用。

为增强疗效和减少外周不良反应，将Ｌ－Ｄｏｐａ与外周多巴脱羧酶抑制剂（ＤＣＩ）制成复方ＬＤｏｐａ，用量较Ｌ－Ｄｏｐａ减少３／４。

复方Ｌ－Ｄｏｐａ常用：①标准剂。

如美多巴（Ｍａｄｏｐａｒ）和帕金宁（Ｓｉｎｅｍｅｔ），分别由Ｌ－Ｄｏｐａ加苄丝肼或卡比多巴组成，常规选用此剂型治疗，开始时６２．５ｍｇ（１／４片），每日２～３次，可视症状控制情况增至１２５ｍｇ，每日２～３次；最大不应超过２５０ｍｇ，每日３～４次；空腹用药效好，餐前１小时或餐后２ｈ服用（中性氨基酸影响Ｌ－Ｄｏｐａ在小肠吸收和阻碍通过血脑屏障）。

②控释剂。

如息宁控释片（ＳｉｎｅｍｅｔＣＲ）优点是有效血药浓度较稳定，作用时间较长，有利于控制症状波动，可减少每日服药次数；缺点为生物利用度较低，起效缓慢，标准剂转换为控释剂时应相应增加每日剂量并提前服用。

③水溶剂。

为弥散型美多巴（Ｍａｄｏｐａｒｄｉｓｐｅｒｓｉｂｌｅ），吸收迅速，起效快（约１０ｍｉｎ），作用维持时间与标准剂基本相同。

适用于吞咽障碍、清晨不能运动、“开”

期延迟、下午“关闭”

状态。

Ｌ－Ｄｏｐａ类药物在闭角型青光眼、精神病患者禁用，活动性消化道溃疡患者应慎用。

用药应从小剂量开始，根据病情逐渐增至最低有效维持量。

长期（５～１２年）服用Ｌ－Ｄｏｐａ主要并发症包括症状波动、异动症和精神症状等。

１）症状波动（ｍｏｔｏｒｆｌｕｃｔｕａｔｉｏｎ）包括两种形式。

①疗效减退（ｗｅａｒｉｎｇ－ｏｆｆ）或剂末恶化（ｅｎｄｏｆｄｏｓｅｄｅｔｅｒｉｏｒａｔｉｏｎ）。

每次用药有效时间缩短，症状随血药浓度发生规律性波动，可增加每日服药次数或每次服药剂量或改用缓释剂等。

②开关现象（ｏｎ－ｏｆｆｐｈｅｎｍｅｎｏｎ）。

症状在突然缓解（开期）与加重（关期）间波动，开期常伴异动症，多见于病情严重者，与服药时间、血药浓度无关，处理较困难，可试用ＤＡ受体激动剂或息宁控释片（ＳｉｎｅｍｅｔＣＲ）可改善症状。

２）异动症又称运动障碍（ｄｙｓｋｉｎｅｓｉａ），表现舞蹈症或手足徐动样不自主运动，可累及头面部、四肢和躯干，有时表现单调刻板的不自主动作或肌张力障碍。

主要有三种形式：①剂峰运动障碍（ｐｅａｋ－ｄｏｓｅｄｙｓｋｉｎｅｓｉａ）。

出现在血药浓度高峰期（用药１～２ｈ），与用药过量或ＤＡ受体超敏有关，减少Ｌ－Ｄｏｐａ单次剂量可缓解，晚期患者需加ＤＡ受体激动剂。

②双相运动障碍（ｂｉｐｈａｓｉｃｄｙｓｋｎｅｓｉａ）。

剂初和剂末均可出现，机理不清。